Глюкофаж

Согласно инструкции по применению, Глюкофаж назначают не только для контроля сахара в организме, но также в целях снижения веса. Поскольку повышенная концентрация глюкозы нередко способствует образованию лишнего жира.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки в пленочной оболочке белого цвета по 500, 850 и 1000 мг в блистере с ячейками из ПВХ или алюминиевой фольги. Выпускаются в различных упаковках и количестве.

Справка! Для защиты от мошенничества на блистер и картонную упаковку производители наносят специальный символ «М».

Состав

Одна таблетка содержит:

• действующее вещество — метформина гидрохлорид;
• комплексные: повидон и стеарат магния.

Каждая единица лекарственного препарата покрыта пленочной оболочкой, состоящей:

• для дозировки 500 и 850 мг из гипромеллозы (4 или 6,8 мг);
• для таблеток 1000 мг из 21 мг чистого Opadry.

Международное непатентованное наименование (МНН)

Метформин (Metformin)

Производители

Все стадии процесса, а также контроль качества препарат проходит у компании «Мерк Сантэ с.а.с.», Франция.

При лекарственной упаковке ООО «НАНОЛЕК» выпуск готовой формы препарата, а также фасовка проводится от французского представителя. Потребительская фасовка и контроль принадлежит ООО «НАНОЛЕК», Россия.

Испанский производитель «Мерк С.Л.» контролирует все этапы выпуска лекарственного средства, а также контроль качества, Испания. Регистрационное удостоверение принадлежит «Мерк Сантэ с.а.с», Франция.

В России претензии принимаются по адресу ООО «Мерк»: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Контактные телефоны: (495) 937-33-04; (495) 937-33-05.

Стоимость

Цена таблеток 500 мг варьируется от 98 до 120 руб. Учитывая, что минимальной упаковки 500 мг хватает на 10 дней, стоимость месячного курса составит не более 300 руб.

Фармакологическое действие

Препарат гипогликемический. Провоцирует утилизацию глюкозы клетками организма естественным путем, не усиливая секрецию инсулина. Оказывает стимулирующее действие на гликогенсинтетазу. Приостанавливает всасывание в тонком кишечнике.

Фармакокинетика

Абсорбция происходит в тонком отделе кишечника. Биодоступность достигает 50–60% при максимальной концентрации метформина 2 мкг/л (через 2,5 часа после приема). Действующее вещество не связывается с белками плазмы, быстро распространяясь по тканям. Принимает слабое участие в обмене веществ. Выводится почками. Период полувыведения составляет 6,5 часа.

Не рекомендуется принимать Глюкофаж с пищей, так как снижается всасывание активного вещества.

Показания

Назначается пациентам с инсулинозависимым диабетом:

• детям с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином;
• взрослым в комбинации с инсулином или другими пероральными средствами гипогликемического действия.

Применяется при низкой эффективности диетотерапии и физических нагрузок в случае избыточного веса.

Используется в профилактических целях при состоянии предиабета, а также невозможности адекватно контролировать уровень глюкозы в крови.

Противопоказания

Среди них:

• острая чувствительность к метформину и любому из компонентов препарата;
• диабетический кетоацидоз;
• прекома, кома;
• дисфункция почек;
• развитие почечной недостаточности или тяжелых состояний с риском возникновения заболеваний мочевыделительной системы (дегидратация при диарее или обильной рвоте, острые инфекционные процессы, стресс);
• гангрена и синдром диабетической стопы;
• хирургические операции широкого спектра;
• тяжелые травмы;
• лактоацидоз;
• острые и хронические заболевания, приводящие к возникновению тканевой гипоксии;
• острая печеночная недостаточность или дисфункция печени;
• период до и после рентгенологического исследования с применением контрастного вещества (прервать прием на 48 часов);
• соблюдение низкокалорийной диеты, не допускающей потребление свыше 1000 ккал в день.

С осторожностью следует применять:

• кормящим женщинам;
• пожилым людям;
• пациентам, страдающим почечной недостаточностью, выведение (клиренс) креатинина у которых не превышает 45–60 мл/мин.

Инструкция по применению (дозировка)

При монотерапии или применении в сочетании с другими препаратами гипогликемического действия у взрослых, страдающих сахарным диабетом 2 типа, на начальном этапе доза достигает 500 или 850 мг 2–3 раза в сутки до или по прошествии двух часов после приема пищи. Такое распределение суточной нормы (не выше 3000 мг) способствует эффективному всасыванию препарата в тонком кишечнике. При учете результатов общего анализа крови на содержание глюкозы каждые 10 суток рекомендуется корректировать дозу препарата. Постепенное увеличение ее способствует снижению риска отрицательных последствий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Переход на Глюкофаж предполагает полное прекращение приема другого гипогликемического препарата.

Комбинированная терапия с инсулином предусматривает употребление обычной дозы – 500 или 850 мг.

Профилактика при монотерапии предиабета

В сутки применяют до 1000–1700 мг. Доза делится на два приема до или после еды. В зависимости от результатов общего анализа крови с указанием уровня глюкозы, лечащий врач регулирует дозировку препарата.

Пациентам с почечной недостаточностью

Максимальная доза для людей с дисфункцией почек, клиренс которых составляет 45–59 мл/мин, достигает 1000 мг в сутки. Делится на два приема.

Регулярное применение препарата предполагает строгий контроль функции почек каждые 3–6 месяцев, в соответствии с которым корректируется суточная дозировка.

Важно! Прием Глюкофажа лицам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45–59 мл/мин) возможен только при отсутствии риска возникновения лактоацидоза.

Побочные действия

Негативное влияние на системы организма представлено в порядке снижения функционального значения:

1. Нарушение метаболизма. Проявляется в виде лактоацидоза (≥ 1/100). Возникает в результате длительного применения препарата, снижающего уровень витамина В₁₂. Патологическому накоплению молочной кислоты в организме предшествует мегалобластная анемия.
2. Побочные эффекты нервной системы (≥ /100): нарушения функции вкусовых рецепторов.
3. Нежелательное воздействие на желудочно-кишечный тракт часто (≥ 1/10) в виде тошноты, диареи, боли в брюшной полости и потери аппетита. Возникновение побочных эффектов связано с адаптацией организма к препарату либо несоблюдением дозы. Чаще всего признаки пропадают самостоятельно.
4. Кожные реакции (≥ 1/10000): зуд, аллергические высыпания, эритемы).
5. Ухудшение функций печени. Возникает очень редко (≥ 1/10000) и нормализуется после отмены препарата.
6. Нарушение работы желчевыводящих путей (≥ 1/10000).

Справка! Организм каждого человека индивидуален, поэтому побочные явления возникают с различной частотой. В основной классификации по системам органов этот показатель указывается в скобках. Например, ≥ 1/10000 обозначает, что действия проявляется в одном из десяти тысяч случаев применения препарата.

Передозировка

Экспериментальные исследования по применению Глюкофажа по 85 г не выявили симптомов гипогликемии, но зафиксировали лактоацидоз. Если у человека имеется повышенный риск возникновения этого явления (пожилой возраст, дисфункция почек), то патология проявится быстрее в случае превышения рекомендуемой суточной дозы.

При развитии любых признаков лактоацидоза прием лекарства необходимо немедленно прекратить. В данном случае пациенту требуется срочная госпитализация с целью установления концентрации молочной кислоты в организме. Согласно результатам анализов устанавливается диагноз и решается вопрос о дальнейшем использовании препарата.

Выведение метформина и лактата проводится с применением гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Абсолютную несовместимость Глюкофаж проявляет в отношении контрастных веществ с йодом, используемых при рентгенографии. При острой почечной недостаточности у пациента способен вызвать лактоацидоз.

Требуют осторожности при параллельной терапии с Глюкофажем следующие средства:

1. ГКС (глюкокортикостероиды). Увеличивают количество глюкозы в крови, требуя корректировки дозы метформина.
2. Гипотензивные препараты (исключение составляют ингибиторы АПФ). Снижают концентрацию сахара в крови.
3. Даназол. Способствует проявлению гипогликемии.
4. Диуретики. Возможно применение только в случае клиренса креатинина больше 60 мл/мин. При развитии почечной недостаточности острой или средней степени тяжести требуется прекратить прием.
5. Катионные. Составляют конкуренцию метформину за транспорт веществ в почечных канальцах, увеличивая его предельную концентрацию.
6. Нифедипин. Способствует повышению всасывания и достижению максимального содержания метформина в крови.
7. β₂-адреномиметики в виде инъекции. Стимлируют β₂-адренорецепторы, вызывая увеличение количества глюкозы.
8. Хлорпромазин. Прием более 100 мг/сутки снижает выработку инсулина, тем самым повышая уровень сахара в крови.

Важно! Одновременное применение Глюкофажа с производными инсулина, сульфонилмочевины и салицилатов способствует развитию гипогликемии.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употребление спиртосодержащих напитков на фоне приема Глюкофажа. Вызывает острую интоксикацию организма, в результате чего возрастает риск проявления лактоацидоза.

Усугубить ситуацию в условиях алкогольного отравления способны следующие факторы:

• соблюдение низкокалорийной диеты, запрещающей потребление свыше 1000 ккал в сутки;
• печеночная и почечная недостаточность;
• отсутствие аппетита.

На время приема Глюкофажа необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков, а также этанолсодержащих лекарственных средств.

Особые указания

Кумуляция (накопление) метформина способствует развитию лактоацидоза. Патология чаще проявляется у пациентов с почечной недостаточностью. Снизить вероятность возникновения заболевания поможет учет рисков:

• потеря аппетита и длительное истощение;
• тканевая гипоксия;
• мышечные спазмы и судороги в комбинации с болью в брюшной полости, диспепсией и астенией;
• хронический алкоголизм;
• декомпенсированный сахарный диабет.

Клинические проявления лактоацидоза выражаются ацидотическим дыханием и гипотермией, перерастающей в кому. При развитии данных симптомов препарат сразу же отменяется.

Хирургические операции

Как и в случае с рентгенологическими исследованиями, прием лекарства прекращается за двое суток до плановой операции и возобновляется не ранее, чем через 48 часов после ее успешного завершения. Также необходимы дополнительные анализы, подтверждающие нормальное функционирование мочевыделительной системы.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью из-за отсутствия точных данных о проникновении компонентов в молоко матери.

Во время беременности лечащий врач отменяет средство.

Применение в детском возрасте

Прием препарата возможен лишь по рекомендациям лечащего врача и при установлении точного диагноза (сахарный диабет 2 типа). Не выявлено особых влияний лекарственного средства на рост и половое развитие детей. Однако родители обязаны тщательно контролировать любые изменения в ходе терапии, особенно в возрасте 10–12 лет.

Детям, достигшим 10 лет, рекомендуется на начальном этапе 1 раз в сутки по 500 или 850 мг. Максимально допустимая доза достигает 2000 мг/сутки в несколько приемов. По прошествии 14 дней дозу корректируют в соответствии с показателями концентрации глюкозы в крови.

Прием в пожилом возрасте

Лицам старше 60 лет нужно устанавливать дозу при регулярном контроле показателей функции почек, поскольку возможно их снижение.

Условия и сроки хранения

Лекарственные средства с дозировкой 500 и 850 мг следует хранить при температуре, не превышающей 25^о C, в сухом недоступном для детей месте. Срок – не более 5 лет. Увеличение нормы до 1000 мг при аналогичных условиях хранения сокращает период годности средства до 3 лет.

Важно! Не подлежит употреблению по истечении срока, указанного на лекарственной упаковке.

Сравнение с аналогами

Важно понимать, что данные медикаменты имеют различные торговые названия и состав вспомогательных компонентов. Однако их терапевтический эффект основан на действии метформина:

1. Сиофор содержит титан диоксид, макрогол 6000, повышающие риск возникновения аллергических реакций.
2. Метформин хуже усваивается в отличие от Глюкофажа.
3. Форметин оказывает схожее действие, содержит иные вспомогательные компоненты. Содержит кроскармеллозу натрия, что увеличивает вероятность проявления аллергической реакции на ингредиенты.
4. Глюкофаж Лонг применяется один раз в сутки. Обладает длительным действием, в 2–3 раза превышающим классический вариант. Проявление побочных реакций со стороны ЖКТ уменьшено на 50%.
5. Глиформин усиливает чувствительность тканей к действию инсулина. Способствует фибринолитическому эффекту, подавляя ингибитор АПФ.

Диабетон

Основное активное вещество — гликлазид. В отличие от Глюкофажа, Диабетон МВ понижает концентрацию глюкозы посредством усиления секреции инсулина. Метформин способствует естественному поглощению сахара тканями организма, не повышая выработку гормонов.

Глюкованс

Содержит комбинацию метформина и глибенкламида. Действие последнего стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Галвус

Усиливает секрецию инсулина посредством угнетения фермента ДПП-4. Повышает выработку ГПП-1 и ГИП.

Отзывы

«У меня повысился сахар в крови после родов, так как начала есть много сладкого по ночам. Стоит препарат, на мой взгляд, дешево, но для нормализации глюкозы нужно пить долго. Я принимала на протяжении четырех месяцев».

Влада

«Здравствуйте. 9 лет назад поставили диагноз «сахарный диабет». Назначили Глюкофаж с первого дня. Претензий нет. Очень довольна результатом. Нравится, что не нужно принимать часто: всего раз в сутки. И удобно, что на ночь».

Татьяна Викторовна

Комментарий эксперта: