Комбинированный гипогликемический препарат Авандамет

Перед применением Авандамета необходимо ознакомиться с инструкцией по применению и противопоказаниями. Препарат отпускается по рецепту, продаётся в большинстве аптек страны. Производится в Испании фармацевтической компанией Глаксо Вэллком С.А.

Форма выпуска, состав и упаковка

МНН авандамета, принятое в РФ по рекомендации ВОЗ, – росиглитазон.

Госреестром указаны конфигурации картонных пачек препарата согласно ЛСР-000079 от 29.05.2007 г.:

  • 1 блистер – 14 покрытых плёночной оболочкой таблеток;
  • Картонная упаковка – 1, 2, 4 или 8 пластинок;
  • Метформина гидрохлорид 500 мг/таб.;
  • Количество росиглитазона – 1 или 2 мг/таб. (указывается на упаковке);
  • Среди вспомогательных веществ: стеарат магния, МКЦ, гипромеллоза 3сР, повидон 29 – 32; моногидрат лактозы, МКЦ, гипромеллоза 3сР и карбоксиметилкрахмал;
  • Оболочка жёлтая: Opadry I жёлтого оксида железа, макрогола 400, диоксида титана, гипромеллоза 6сР (в таблетках росиглитазона 1 мг/таб.);
  • Оболочка розовая: Opadry I красного оксида железа, макрогола 400, диоксида титана, гипромеллоза 6сР.

Стоимость

В зависимости от региона, места и способа приобретения препарата, его цена может отличаться от приведённой здесь. В среднем стоимость упаковки Авандамет 56 таблеток ≥ 1490 руб.

Фармакологическое действие

Авандамет – лекарство гипогликемическое комбинированное, назначается пациентам для применения перорально. Каждая таблетка содержит два основных компонента, обладающих взаимодополняющим действием для улучшения гликемического контроля инсулиннезависимого диабета. Росиглитазона малеат считается тиазолидиндионом, а метформина гидрохлорид представляет бигуаниды. Механизм действия первого основан на повышении чувствительности к инсулину тканей-мишеней, а второй – способствует уменьшению выработки в печени эндогенной глюкозы.

Селективным антагонистом ядерных PPAR росиглитазоном контролируется чувствительность к инсулину печени, скелетных мышц, жировой ткани. В патогенезе сахарного диабета 2 типа важную роль играет инсулинорезистентность, компонент снижает свободные жирные кислоты, циркулирующего в крови инсулина и глюкозы. А также улучшает метаболизм.

В проведённых на животных тестах, на моделях инсулиннезависимого диабета, медикамент продемонстрировал гипогликемическую активность. У подопытных фиксировалось увеличение поджелудочной железы за счёт повышения массы островков Лангерганса, возрастала плотность инсулина, сохранялись функции β-клеток.

Снижение выраженной гипергликемии. Росиглитазон замедляет развитие артериальной систолической гипертензии, дисфункции почек. У мышей, крыс секрецию инсулина поджелудочной железы не стимулирует, не вызывает падения и дефицита сахара. Гликемический контроль улучшается сопровождением клинически значимого снижения плотности инсулина в сыворотке предшественников.

Другой компонент препарата – метформин – уменьшает выработку эндогенной глюкозы. Снижает её постпрандиальную, базальную концентрацию. Процесс не вызывает гипогликемии, не стимулирует выработку инсулина. Основной механизм действия:

  • задерживается абсорбция простых сахаров из кишечника;
  • инициируется утилизация глюкозы периферическими тканями, увеличивается её потребление, повышается инсулиновая чувствительность мышц;
  • угнетение гликогенолиза, глюконеогенеза. Авандамет в итоге снижает производство глюкозы печенью.

Метформин активизирует фермент гликогенсинтетаза посредством внутриклеточного синтеза гликогена. Улучшается работа трансмембранных переносчиков сахаров всех типов. Компонент улучшает липидный метаболизм независимо от воздействия на концентрацию глюкозы в крови. Терапия этим веществом по результатам клинических исследований продемонстрировала снижение количества триглицеридов, холестерина общего и ЛПНП.

Важно: использование комбинации двух основных действующих веществ авандамета улучшает гликемический контроль у людей с инсулиннезависимым диабетом.

Фармакокинетика

Биоэквивалентность средства исследовалась на дозировке 500 мг метформина, 4 мг росиглитазона. По результатам эксперимента установлена пропорциональность доз комбинации компонентов, эквивалентность раздельного применения наблюдается одновременно. AUC активных элементов не изменяется приёмом пищи, но снижает концентрацию ингредиентов при употреблении одновременно с едой.

Максимальное всасывание росиглитазона фиксируется после первого часа приёма внутрь с плотностью согласно дозе в плазме крови. Применение натощак снижает время максимальной концентрации. Такие изменения клинически незначимы.

Процесс всасывания метформина отличается длительностью, неполной абсорбцией. После приёма в кале обнаруживается до 30 % выпитой дозы. Характер процесса отличается нелинейностью. Достижение в плазме CSS наблюдается с 1 до 2 суток, до 1 мкг/мл – обычное дозирование, до 4 мкг/мл – максимальное. Употребление вместе с едой на 35 минут увеличивает время всасывания, на 25 % снижает AUC, на 40 % падает максимальная концентрация.

Росиглитазон распределяется по объёму 14 литров, с общей скоростью 3 л/час в плазме. Степень связывания с белками высокая – до 99,8 %. Она не зависит ни от возраста пациента, ни от концентрации вещества. Данных о  неожиданной кумуляции нет (при приёме 1 – 2 раза в сутки).

Метформин отличается малой степенью связывания с белками плазмы. Эритроциты выступают распределительными вторичными компартментами, куда проникает компонент. Характеризуется он одинаковым временем достижения в плазме и крови максимальной концентрации. По объёму распределяется на 63 – 276 литров.

Метаболизм

Росиглитазон интенсивно всасывается в кровь и преобразуется в полезные для организма вещества, позже его компоненты выводятся метаболитами. Гидроксилирование, N-деметилирование – главные пути усвоения и обмена, они сопровождаются конъюгированием с глюкуроновой кислотой, сульфатом. Вещество метаболизируется CYP2C8 изоферментами, а CYP2C9 – меньше.

На изоферменты CYP4A, CYP3A, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19, CYP2A6, CYP1A2 ингибирования росиглитазон влияния не оказывает. С изоферментами CYP2C8 умеренное ингибирование, с CYP2C9 – слабое. Взаимодействие с CYP2C9 субстратами отсутствует.

Метформин не преобразуется в другие вещества, из организма он выводится через почки в неизменном виде. Любые метаболиты этого компонента не идентифицированы у человека.

Выведение

Выведение росиглитазона – длительный процесс, который продолжается 130 часов, производится через кишечник в количестве ¼ от принятой внутрь дозы, почками – в объёме 2/3. Ни в кале, ни в моче этот компонент в натуральном виде обнаружен не был. Наблюдается предположительное увеличение парагидроксисульфата (основного метаболита компонента) при повторном приёме. Кумуляция в плазме не исключается.

Посредством канальцевой секреции, клубочковой фильтрации метформин выводится почками в неизменном виде. Процесс идёт 6,5 часов со скоростью свыше 400 мл в минуту.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика росиглитазона одинакова и не меняется от хронического диализа или каких-либо нарушений работы почек. Не влияет на неё возраст и пол пациентов. AUC+Cmax у людей, страдающих заболеваниями печени, увеличен в 2-3 раза, за счёт снижения клиренса, повышенного показателя связывания препарата с протеинами плазмы.

При наличии болезней почек, уменьшается почечный клиренс с пропорциональным падением креатинина, это приводит к повышению показателя периода полувыведения с увеличением в плазме концентрации метформина.

Показания

Диабет 2 типа с целью гликемического контроля:

  1. При трёхкомпонентной терапии в сочетании с производными сульфонилмочевины.
  2. При двухкомпонентной терапии – после лечения метформином, тиазолидиндионом в комбинации, или монотерапии с использованием производных от вышеназванных веществ или при низкой эффективности диетотерапии.

Противопоказания

  • одновременный приём препаратов инсулина;
  • при внутрисосудистом введении рентгеноконтрастных йодсодержащих веществ;
  • состояния острой формы, сопровождающиеся риском возникновения почечной недостаточности (шока, тяжелой инфекции, деградации);
  • прекома диабетическая;
  • кетоацидоз;
  • состояние острого отравления алкоголем, алкоголизм;
  • согласно NYHA классификации пациенты с сердечной недостаточностью с I по IV функциональный класс;
  • почечная недостаточность (у женщин Cl креатинина до 70 мл в минуту и/или с содержанием сывороточного креатина свыше 100 мкмоль на литр; у мужчин при концентрации более 135 мкмоль на литр);
  • печеночная недостаточность;
  • хронические или острые формы заболеваний, способные привести к гипоксии тканей (шок, недавний инфаркт миокарда, дыхательная или сердечная недостаточность);
  • повышенная чувствительность к любым составляющим лекарства.

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Для взрослых

Эндокринолог подбирает дозировку и схему лечения препаратом для каждого из пациентов индивидуально.

Эффективность действия авандамета от приёма пищи не зависит. Употребление таблеток во время еды или сразу после неё снижает вероятность негативных реакций со стороны ЖКТ.

Приём авандамета рекомендуется начинать с суточной дозы в 4 мг на 1000 мг. Это количество может постепенно увеличиваться до уровня 2000 мг росиглитазона и 8 мг метформина (максимум), но делать это следует только при строгом контроле процесса гликемии. При медленном, ступенчатом повышении дозировки нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта сводятся к минимуму. Суточный шаг составляет 500 мг метформина и 4 мг росиглитазона.

Проявление терапевтического эффекта после коррекции дозировки наблюдается для метформина в период от 7 до 14 дней, для росиглитазона в течение 42 – 56 дней.

Важно: Длительность действия, активность гипогликемических медикаментов, которые принимались ранее перорально, необходимо учитывать при переходе на Авандамет. Расчёт начальной дозы после предшествующего приёма монопрепаратов двух главных действующих веществ авандамета основывается на уже принимаемом количестве компонентов.

Для пожилых людей

В силу снижения почечной активности у этой категории пациентов следует адекватно скорректировать поддерживающую, начальную дозу авандамета. Самочувствие пенсионеров должно быть под пристальным наблюдением, уровень сахара в крови следует постоянно контролировать. И в зависимости от получаемых показателей корректировать дозировку авандамета.

При нарушениях функций печени лёгкой степени

В этом случае коррекция дозы и схемы приёма росиглитазона не требуется. При наличии в терапии сульфонилмочевины, размер начальной дозы компонента составит 4 мг в день. Повышение суточного количества этого вещества следует осуществлять с осторожностью, после проведённых исследований задержки жидкости и оценки имеющихся реакций организма на препарат.

Побочные действия

Возникновение нежелательных последствий может быть спровоцировано обоими активными компонентами препарата в разной мере. Перечень побочек:

  • аллергии: ≥0,1 – кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек; ≥ 0,0001 – 0,001 – анафилактическая реакция;
  • сердечно-сосудистая система: ≥ 0,0001 – 0,001 отёк лёгких, сердечная недостаточность в хронической форме;
  • пищеварительная система: ≥ 0,0001 – 0,001 – нарушение работы печени с повышением концентрации ферментов; ≥ 0,1 на метформин, анорексия, боли в области живота, диарея, рвота, тошнота; ≥ 0,01 – 0,1 ощущение в полости рта привкуса металла;
  • органы зрения: ≥ 0,0001 – 0,001 – макулярный отёк;
  • кожный покров, слизистые: ≥ 0,0001 – 0,001 – в лёгкой степени эритема, что отмечалось у пациентов с повышенной чувствительностью;
  • прочее: ≥ 0,0001 – 0,001 – дефицит В12, лактацидоз.

Передозировка

Данных о негативных реакциях на повышение разового количества до 20 мг росиглитазона по проведенным клиническим исследованиям нет.

Лекарственное взаимодействие Авандамета с другими препаратами

Исследования по данному вопросу не проводились. Используется информация для отдельных компонентов.

Росиглитазон:

  • CYP2C8 ингибитор гемфиброзил при двукратном суточном приёме в общей дозировке 600 мг увеличивал вдвое CSS компонента. Может потребоваться уменьшение дозы препарата;
  • CYP2C8 индуктор рифампицин при суточной дозе до 600 мг уменьшал количество компонента на 65 %, что требует при одновременном приёме с Авандаметом изменения дозировки при необходимости по результатам тщательного контроля содержания сахара в крови;
  • при приёме с акарбозой, глимепиридом, глибенкламидом, метформином, варфарином, дигоксином, норэтистероном, этинилэстрадиолом в составе пероральных контрацептивов, нифедипином на фармакодинамику, фармакокинетику клинически значимого влияния росиглитазона не оказывал.

Метформин:

  • наблюдается повышение риска развития лактацидоза при остром отравлении алкоголем;
  • катионные препараты конкурируют за одну систему выведения с Авандаметом, что требует тщательного замера параметров крови;
  • диуретики, агонисты β2-адренорецепторов, местные и системные ГКС провоцируют гипергликемию, что требует в начале лечения частого контроля показателей сахара, умеренного – на протяжении всей терапии. При отмене этих препаратов требуется пересмотр дозировки назначенного средства Авандамет;
  • доза медикамента корректируется при отмене или одновременном приёме ингибиторов АПФ, снижающих в крови уровень глюкозы.

Особые указания

Эффективность основных действующих компонентов Авандамета распространяется на инсулиннезависимых диабетиков за счёт сохранения веществами эндогенного инсулина.

Возобновление овуляции провоцируется одновременно метформином и росиглитазоном у женщин с ановуляцией в предменопаузе за счёт повышения чувствительности к инсулину. Если в процессе терапии у таких женщин наблюдается изменение в менструальном цикле, препарат отменяют.

Для предотвращения лактацидоза проводится контроль перед назначением препарата за факторами риска: сбоями в работе печени, тканевыми гипоксиями, чрезмерным употреблением алкоголя, длительным голоданием, кетозом, диабетом с недостаточным контролем за состоянием организма. Подозрение на лактацидоз требует отмены приёма, госпитализации.

Беременность и лактация

Данных о последствиях применения авандамета в период беременности недостаточно. Сведений о проникновении препарата в молоко кормящей женщины тоже нет.

Рекомендуется назначение препарата Авандамет в период лактации или беременности только при условии превышения риска здоровью ребенка пользой для матери.

Применение в детском возрасте

Препарат назначается только пациентам, достигшим совершеннолетия.

Условия и сроки хранения

Хранить таблетки можно не дольше 2 лет с момента производства. Держать их следует в месте недоступном для детей при температурном режиме ≤ 25 °С.

Сравнение с аналогами

На отечественном рынке среди аналогичных препаратов можно найти в продаже: Форметин, Метформин-Рихтер, Метглиб, Глиформин Пролонг, Глиформин, Глимекомб. Среди зарубежных медикаментов примерно 30 наименований, Авандия, Авандаглим на основе росиглитазона, а остальные – на базе метформина.

Название препарата Страна-производитель Преимущества Недостатки Цена
Глимекомб, таблетки, 40+500 мг, 60 шт. Акрихин, Россия Невысокая стоимость;

Контролируется дозировка метформина отдельно.

Требует приобретения компонента с росиглитазоном для комплексной терапии;

Вызывает колебания АД, головокружение, слабость;

Риск развития печеночной недостаточности.

474 руб.
Глиформин 1,0, 60 шт. Акрихин, Россия Низкая стоимость;

Дозировка метформина 1 г или 0,85 г.

 

Вызывает во рту ощущение металлического привкуса;

Сопровождается расстройствами пищеварительной системы;

Требует отмены при обнаружении побочных эффектов.

302,3 руб.
Авандия, 28 шт., 4 г / 8 г Франция Основной компонент – росиглитазон, который позволяет контролировать дозировку отдельно;

Низкая цена.

Провоцирует нарушения метаболизма, повышение массы, развитие аппетита;

Вызывается ишемия миокарда;

Прием сопровождается запорами.

128 руб.
Галвус Мет Германия, Швейцария В составе таблетки 1000 мг М., 50 мг вилдаглиптина;

Эффективность.

Вызывает тремор, головокружение, головные боли;

Высокая стоимость.

От 889 руб.

Отзывы

Елена, 37 (Москва)

Болею диабетом второго типа 4 года, принимаю Авандамет в последние полтора. Это единственное средство, которое реально помогает мне нормализовать уровень глюкозы. При резких скачках сахара, доза увеличивалась. При постоянном контроле показателей гликемии моё состояние улучшилось, это даже домашние заметили. Единственный недостаток – стоит дорого.

Богдан, 62 (Тверь)

Поначалу был уверен, что старею, так как чувствую себя уставшим, разбитым, обессиленным. Сотрудник посоветовал препарат, сказал, продают только по рецепту. Сходил на осмотр, чего я очень не люблю. Препарат назначили. После первой недели приёма начали часто беспокоить проблемы с кишечником, даже при соблюдении инструкции. Они не прекращаются уже полгода. Но прилив сил, бодрость того стоят, даже высокой цены за таблетки не жалко, самочувствие важнее.

Кристина, 26 (Воронеж)

Мне давно поставили диагноз инсулиннезависимый диабет, но с препаратом авандамет доктор познакомил меня меньше года назад. Это спасло меня от неизбежности приёма инсулина. Кому приходится делать уколы, тот поймет, чем отличается лечение таблетками и независимость от инъекций.

Заключение

Медикамент назначается только врачом, способным полноценно оценить состояние пациента, выбрать адекватную дозировку, внести своевременно нужные коррективы в схему приёма препарата. В силу высокой биологической активности составляющих медикамента опасно заниматься самолечением. Это может вызвать нежелательные последствия. Несвоевременная помощь грозит непоправимым уроном для здоровья пациента.

Загрузка ...

Срочная новость! Чтобы диабет ушел, в первую очередь откажитесь от…

Читать сейчас…

Adblock detector